目前口服避孕药主要为复合性激素类药物，内含合成雌二醇estradiol和孕酮类似物progestin。这两种外源性激素，通过作用于大脑下丘脑-垂体-卵巢轴，协同加强抑制女性正常的排卵功能，阻碍子宫内膜正常生长，改变子宫颈黏液性质及改变输卵管正常蠕动等作用，从而达到避孕效果。
口服避孕药不但损耗体内营养物质，如维生素C， 叶酸，维生素B2， B6，B12，镁，硒，酪氨酸。而且，它还会影响人体正常的雄性和雌性激素的自然分泌，可出现乳房肿胀、头痛晕、呕吐、情绪不稳等，还会降低女性性欲，减少女性阴道润滑液分泌，使性交时由于干燥而产生不适或疼痛感。